Quiz sui meccanismi d’azione

ACE-inibitori · Lisinopril: Inibisce l’enzima di conversione dell’angiotensina, bloccando la conversione dell’angiotensina I in angiotensina II e sopprimendo il sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Antagonisti dei recettori dell’angiotensina II · Losartan: Il losartan e il suo metabolita attivo bloccano, a livello del recettore dell’angiotensina II, i suoi effetti vasocostrittori e di stimolazione della secrezione di aldosterone.

Betabloccanti · Metoprololo: Bloccante dei recettori adrenergici selettivo beta-1 (cardioselettivo), privo di attività simpaticomimetica intrinseca; a livelli più elevati blocca anche i recettori beta-2.

Calcio-antagonisti diidropiridinici · Amlodipina: Calcio-antagonista diidropiridinico che inibisce l’ingresso transmembrana degli ioni calcio nella muscolatura liscia vascolare e nel muscolo cardiaco.

Inibitori della HMG-CoA reduttasi · Atorvastatina: Inibisce in modo selettivo e competitivo la HMG-CoA reduttasi, un enzima chiave nella sintesi del colesterolo. Nei modelli animali, anche l’aumento dei recettori epatici delle LDL contribuisce alla captazione e alla degradazione delle LDL.

Inibitori di pompa protonica · Omeprazolo: Benzimidazolo sostituito che inibisce la H+/K+ ATPasi (pompa protonica) della cellula parietale gastrica, bloccando la fase finale della secrezione acida.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina · Sertralina: Potenzia l’attività serotoninergica nel sistema nervoso centrale inibendo la ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT).

Inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina · Duloxetina: Il meccanismo esatto è sconosciuto; si ritiene che potenzi l'attività serotoninergica e noradrenergica nel sistema nervoso centrale.

Benzodiazepine · Alprazolam: Si lega al sito delle benzodiazepine dei recettori GABA-A, potenziando l’inibizione sinaptica mediata dal GABA.

Inibitori di SGLT2 · Empagliflozin: Inibisce SGLT2 renale, riducendo il riassorbimento del glucosio e aumentandone l’escrezione urinaria; riduce anche il riassorbimento del sodio e ne aumenta l’arrivo al tubulo distale.

Inibitori della DPP-4 · Sitagliptin: Inibitore della DPP-4 che si ritiene agisca rallentando l’inattivazione delle incretine. Aumenta e prolunga i livelli di GLP-1 e GIP attivi, che influenzano insulina e glucagone in modo glucosio-dipendente.

Agonisti del recettore GLP-1 · Semaglutide: Analogo del GLP-1 che si lega selettivamente al recettore GLP-1 e lo attiva; il legame con l’albumina conferisce un’emivita lunga.

Insuline · Insulina glargine: Regola il metabolismo del glucosio: ne stimola la captazione periferica nel muscolo e nel tessuto adiposo e ne inibisce la produzione epatica.

Agonisti dei recettori 5-HT1B/1D · Sumatriptan: Si presume che agisca nell’emicrania tramite agonismo 5-HT1B/1D sui vasi intracranici e sui nervi sensitivi trigeminali, producendo vasocostrizione cranica e riducendo il rilascio di neuropeptidi proinfiammatori.

Inibitori diretti del fattore Xa · Apixaban: Inibisce selettivamente il fattore Xa libero e legato al coagulo e la protrombinasi, indipendentemente dall’antitrombina III; riduce la generazione di trombina.

Farmaci antinfiammatori non steroidei · Ibuprofene: Ha effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori. La scheda selezionata afferma che il meccanismo non è completamente compreso e può coinvolgere l’inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Antibatterici fluorochinolonici · Ciprofloxacina: Inibisce la DNA girasi batterica (topoisomerasi II) e la topoisomerasi IV, alterando processi necessari alla replicazione e al mantenimento del DNA batterico.

Antibatterici penicillinici · Amoxicillina: Interferisce con la formazione della parete cellulare batterica, uccidendo i microrganismi sensibili durante la moltiplicazione attiva.

Antibatterici cefalosporinici · Cefalexina: Interferisce con la sintesi della parete cellulare batterica, esercitando un effetto battericida contro i microrganismi sensibili.

Antibatterici macrolidi · Azitromicina: Si lega alla subunità ribosomiale batterica 50S e interrompe la sintesi proteica.

Diuretici dell’ansa · Furosemide: Inibisce il riassorbimento di sodio e cloruro nell’ansa di Henle e nei tubuli prossimale e distale.

Diuretici tiazidici e simili · Idroclorotiazide: Agisce sul riassorbimento degli elettroliti nei tubuli renali distali e aumenta l’escrezione di sodio e cloruro. Il documento del prodotto selezionato descrive come sconosciuto il meccanismo del suo effetto antipertensivo.

Analgesici oppioidi · Ossicodone: Agonista oppioide pieno con selettività relativa per il recettore mu e attività analgesica. Sebbene non vi sia un tetto definito per l’analgesia, gli effetti avversi respiratori e sul sistema nervoso centrale limitano la dose.

Antimuscarinici per la vescica · Ossibutinina: Rilassa la muscolatura liscia vescicale con un effetto antispastico diretto e inibendo l’azione muscarinica dell’acetilcolina.

Alfa-1-bloccanti adrenergici · Tamsulosina: Blocca gli adrenorecettori alfa-1 con selettività per i recettori della prostata umana. Il rilassamento della muscolatura liscia prostatica e del collo vescicale migliora il flusso urinario e i sintomi dell’iperplasia prostatica benigna.

Antiaggreganti inibitori di P2Y12 · Clopidogrel: Profarmaco il cui metabolita attivo si lega irreversibilmente ai recettori P2Y12 dell’ADP sulle piastrine, inibendone l’attivazione e l’aggregazione.

Inibitori della 5-alfa-reduttasi · Finasteride: Inibitore competitivo e specifico della 5-alfa reduttasi di tipo II; blocca la conversione del testosterone in DHT.

Agonisti dei recettori della dopamina · Ropinirolo: Agonista dopaminergico non ergolinico che si ritiene agisca stimolando i recettori D2 nel caudato-putamen.