למדו על פעולת שיכוך הכאב של אוקסיקודון / אצטמינופן (Percocet), השימוש המוגבל בכאב חמור וסיכוני ההתמכרות, דיכוי הנשימה ונזק לכבד.
שם גנרי?
אוקסיקודון / אצטמינופן
שמות מסחריים
Percocet
סוג התרופה?
אגוניסט אופיואידי + משכך כאבים שאינו אופיואידי
מנגנון פעולה
אוקסיקודון הוא אגוניסט אופיואידי מלא בעל בררנות יחסית לקולטן מיו; פעולת שיכוך הכאב שלו מערבת קולטנים אופיואידיים במערכת העצבים המרכזית. אף שלשיכוך הכאב אין תקרה קבועה, המינון הקליני מוגבל בשל רעילות, לרבות דיכוי נשימתי ודיכוי מערכת העצבים המרכזית. מנגנון שיכוך הכאב של אצטמינופן לא הוכח, ומשערים שהוא כרוך בפעולות מרכזיות.
התוויות
כאב חמור דיו כדי לחייב משכך כאבים אופיואידי כאשר טיפולים חלופיים אינם מספקים
תופעות לוואי נפוצות
תחושת טרום־עילפון; סחרחורת; ישנוניות / סדציה; בחילה; הקאה
אזהרה ממוסגרת
הסיכונים כוללים התמכרות, שימוש לרעה, שימוש שגוי, דיכוי נשימתי מסכן חיים ובליעה בשוגג קטלנית. שימוש עם בנזודיאזפינים או מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית עלול לגרום לסדציה עמוקה, לתרדמת או למוות; חשיפה ממושכת בהריון עלולה לגרום לתסמונת גמילה מאופיואידים ביילוד. אינטראקציות של CYP3A4 עלולות להגביר את הסיכון לדיכוי נשימתי קטלני. אצטמינופן עלול לגרום לכשל כבד חריף, להשתלת כבד או למוות, לעיתים קרובות בחשיפה מופרזת או בשימוש בכמה מוצרים המכילים אותו.
אזהרות
דיכוי נשימתי משמעותי; אסתמה סימפונית חריפה או חמורה בסביבה ללא ניטור או ללא ציוד החייאה; חסימה במערכת העיכול, כולל אילאוס שיתוקי
תגובות בין-תרופתיות
מעכבי CYP3A4 / CYP2D6; משרני CYP3A4; בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
מנגנון פעולה: הידרוקודון הוא אגוניסט אופיואידי מלא עם בררנות יחסית לקולטן מיו. אף שאין לשיכוך הכאב שלו תקרה מוגדרת, תופעות לוואי נשימתיות ובמערכת העצבים המרכזית מגבילות את המינון. לאצטמינופן פעולה נפרדת לשיכוך כאב, שלפי ההשערה מערבת מסלולים מרכזיים; המנגנון המדויק אינו מבוסס.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — סחרחורת; בחילה; הקאה · תגובות בין-תרופתיות — בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
רק בכרטיס של הידרוקודון / אצטמינופן: התוויות — כאב חמור דיו כדי לדרוש אופיואיד כאשר טיפולים חלופיים אינם מספקים · תופעות לוואי נפוצות — תחושת טרום־עילפון; סדציה · אזהרות — דיכוי נשימתי משמעותי הוא התוויית נגד; אסתמה סימפונית חריפה או חמורה בסביבה ללא ניטור או ללא ציוד החייאה היא התוויית נגד; חסימה ידועה או חשודה במערכת העיכול, כולל אילאוס שיתוקי, היא התוויית נגד · תגובות בין-תרופתיות — מעכבי CYP3A4
מנגנון פעולה: אגוניסט אופיואידי מלא בעל בררנות יחסית לקולטן מיו ופעילות משככת כאב. אף שאין תקרת השפעה מוגדרת לשיכוך הכאב, תופעות לוואי נשימתיות ובמערכת העצבים המרכזית מגבילות את המינון.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — בחילה; הקאה · תגובות בין-תרופתיות — בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
רק בכרטיס של אוקסיקודון: התוויות — כאב אצל מבוגרים החמור דיו כדי לדרוש אופיואיד, כאשר טיפולים חלופיים אינם מספקים · תופעות לוואי נפוצות — עצירות; כאב ראש; גרד · אזהרות — היפראלגזיה הנגרמת מאופיואידים; אי־ספיקת יותרת הכליה; תת־לחץ דם חמור · תגובות בין-תרופתיות — מעכבי CYP3A4
מנגנון פעולה: נקשר לקולטני אופיואידים מסוג מיו ומעכב באופן חלש קליטה חוזרת של נוראדרנלין וסרוטונין; המטבוליט M1 הוא אגוניסט מיו חזק יותר.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — סחרחורת; בחילה · תגובות בין-תרופתיות — בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
רק בכרטיס של טרמדול: התוויות — כאב חמור ומתמשך במבוגרים המצריך אופיואיד כאשר אפשרויות אחרות, לרבות אופיואידים בשחרור מיידי, אינן מספקות שליטה מספקת · תופעות לוואי נפוצות — עצירות; כאב ראש; ישנוניות · אזהרות — תסמונת סרוטונין; סיכון מוגבר לפרכוסים; התוויית נגד בילדים מתחת לגיל 12; תכשיר זה בשחרור מושהה אינו מיועד לשיכוך כאב לפי הצורך · תגובות בין-תרופתיות — מעכבי CYP2D6; תרופות סרוטונרגיות, מעכבי MAO
פריט נחשב משותף רק כששני הכרטיסים מנסחים אותו באותן מילים. אם פריט לא מופיע בכרטיס, אין זה אומר שההשפעה לעולם אינה מתרחשת.
אזהרות ממוסגרות בכרטיסים קשורים
הידרוקודון / אצטמינופן: עלולים להתרחש התמכרות לאופיואידים, שימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני ומנת יתר עקב בליעה מקרית. שילוב עם בנזודיאזפינים, אלכוהול או מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית עלול לגרום לתרדמת או למוות; אינטראקציות עם CYP3A4 עלולות להגביר את החשיפה לאופיואיד. שימוש ממושך בהיריון עלול לגרום לתסמיני גמילה מסכני חיים ביילוד. אצטמינופן עלול לגרום לאי־ספיקת כבד חריפה, כולל מוות, במיוחד בחשיפה כוללת מופרזת או בשימוש בכמה מוצרים המכילים אצטמינופן.
אוקסיקודון: הסיכונים כוללים התמכרות, שימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני ומנת יתר עקב בליעה מקרית. בנזודיאזפינים, אלכוהול או מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית בשילוב אוקסיקודון עלולים לגרום לטשטוש עמוק, לתרדמת או למוות. שימוש ממושך בהריון עלול לגרום לתסמיני גמילה מסכני חיים ביילוד. מעכבי CYP3A4 או הפסקת משרה CYP3A4 עלולים להגביר את החשיפה לאוקסיקודון ואת הסיכון למנת יתר.
טרמדול: עלולים להתרחש התמכרות, שימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני ומנת יתר בשוגג. יש לבלוע טבליות בשחרור מושהה בשלמותן כדי למנוע חשיפה העלולה להיות קטלנית. בנזודיאזפינים, אלכוהול או מדכאי מערכת עצבים מרכזית אחרים עלולים לגרום לתרדמת או למוות; חשיפה ממושכת בהיריון עלולה לגרום לתסמיני גמילה ביילוד. השימוש אסור מתחת לגיל 12 ומתחת לגיל 18 לאחר כריתת שקדים או אדנואידים. אינטראקציות CYP3A4/CYP2D6 עשויות לשנות את החשיפה לטרמדול ולמטבוליט הפעיל.
פרצטמול / קודאין: הסיכונים כוללים התמכרות, שימוש לרעה ושימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני, בליעה בשוגג קטלנית או טעויות מינון ב-mg/mL, שילוב עם מדכאי מערכת העצבים המרכזית, תסמונת גמילה מאופיואידים ביילוד ואינטראקציות CYP מורכבות. קודאין עלול לגרום לדיכוי נשימתי קטלני בילדים, והוא אסור מתחת לגיל 12 או מתחת לגיל 18 לאחר כריתת שקדים/אדנואידים. פרצטמול עלול לגרום לכשל כבדי חריף, במיוחד במינונים כוללים מופרזים או בשימוש בכמה תכשירים המכילים פרצטמול.