למדו על פעולת שיכוך הכאב של פרצטמול עם קודאין, השימוש כשאופיואיד מתאים, והסיכונים לנשימה, לכבד ולילדים מתחת לגיל 12.
שם גנרי?
פרצטמול / קודאין
סוג התרופה?
שילוב של אגוניסט אופיואידי ומשכך כאבים שאינו אופיואיד
מנגנון פעולה
קודאין הוא אגוניסט לקולטני מיו-אופיואידים עם זיקה חלשה יותר לקולטן מזו של מורפין. ייתכן שהמרתו למורפין מסבירה את שיכוך הכאב, אך המנגנון המדויק אינו ידוע. מנגנון שיכוך הכאב של פרצטמול לא הוכח, ומשערים שהוא כרוך בפעולות מרכזיות.
התוויות
כאב קל עד בינוני כאשר אופיואיד מתאים וטיפולים חלופיים אינם מספיקים
תופעות לוואי נפוצות
ישנוניות; תחושת קלות ראש / סחרחורת; בחילה / הקאה; קוצר נשימה; עצירות
אזהרה ממוסגרת
הסיכונים כוללים התמכרות, שימוש לרעה ושימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני, בליעה בשוגג קטלנית או טעויות מינון ב-mg/mL, שילוב עם מדכאי מערכת העצבים המרכזית, תסמונת גמילה מאופיואידים ביילוד ואינטראקציות CYP מורכבות. קודאין עלול לגרום לדיכוי נשימתי קטלני בילדים, והוא אסור מתחת לגיל 12 או מתחת לגיל 18 לאחר כריתת שקדים/אדנואידים. פרצטמול עלול לגרום לכשל כבדי חריף, במיוחד במינונים כוללים מופרזים או בשימוש בכמה תכשירים המכילים פרצטמול.
אזהרות
התוויית נגד בילדים מתחת לגיל 12; דיכוי נשימתי משמעותי הוא התוויית נגד; התוויית נגד לכאב לאחר ניתוח בילדים מתחת לגיל 18 לאחר כריתת שקדים או אדנואידים
תגובות בין-תרופתיות
מעכבי CYP2D6; מעכבי CYP3A4; בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת עצבים מרכזית אחרים
מנגנון פעולה: הידרוקודון הוא אגוניסט אופיואידי מלא עם בררנות יחסית לקולטן מיו. אף שאין לשיכוך הכאב שלו תקרה מוגדרת, תופעות לוואי נשימתיות ובמערכת העצבים המרכזית מגבילות את המינון. לאצטמינופן פעולה נפרדת לשיכוך כאב, שלפי ההשערה מערבת מסלולים מרכזיים; המנגנון המדויק אינו מבוסס.
מופיע בשני הכרטיסים: אזהרות — דיכוי נשימתי משמעותי הוא התוויית נגד · תגובות בין-תרופתיות — מעכבי CYP3A4
רק בכרטיס של הידרוקודון / אצטמינופן: התוויות — כאב חמור דיו כדי לדרוש אופיואיד כאשר טיפולים חלופיים אינם מספקים · תופעות לוואי נפוצות — תחושת טרום־עילפון; סחרחורת; סדציה; בחילה; הקאה · אזהרות — אסתמה סימפונית חריפה או חמורה בסביבה ללא ניטור או ללא ציוד החייאה היא התוויית נגד; חסימה ידועה או חשודה במערכת העיכול, כולל אילאוס שיתוקי, היא התוויית נגד · תגובות בין-תרופתיות — בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
מנגנון פעולה: אגוניסט אופיואידי מלא בעל בררנות יחסית לקולטן מיו ופעילות משככת כאב. אף שאין תקרת השפעה מוגדרת לשיכוך הכאב, תופעות לוואי נשימתיות ובמערכת העצבים המרכזית מגבילות את המינון.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — עצירות · תגובות בין-תרופתיות — מעכבי CYP3A4
רק בכרטיס של אוקסיקודון: התוויות — כאב אצל מבוגרים החמור דיו כדי לדרוש אופיואיד, כאשר טיפולים חלופיים אינם מספקים · תופעות לוואי נפוצות — בחילה; הקאה; כאב ראש; גרד · אזהרות — היפראלגזיה הנגרמת מאופיואידים; אי־ספיקת יותרת הכליה; תת־לחץ דם חמור · תגובות בין-תרופתיות — בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
מנגנון פעולה: נקשר לקולטני אופיואידים מסוג מיו ומעכב באופן חלש קליטה חוזרת של נוראדרנלין וסרוטונין; המטבוליט M1 הוא אגוניסט מיו חזק יותר.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — עצירות · תגובות בין-תרופתיות — מעכבי CYP2D6
רק בכרטיס של טרמדול: התוויות — כאב חמור ומתמשך במבוגרים המצריך אופיואיד כאשר אפשרויות אחרות, לרבות אופיואידים בשחרור מיידי, אינן מספקות שליטה מספקת · תופעות לוואי נפוצות — סחרחורת; בחילה; כאב ראש; ישנוניות · אזהרות — תסמונת סרוטונין; סיכון מוגבר לפרכוסים; התוויית נגד בילדים מתחת לגיל 12; תכשיר זה בשחרור מושהה אינו מיועד לשיכוך כאב לפי הצורך · תגובות בין-תרופתיות — תרופות סרוטונרגיות, מעכבי MAO; בנזודיאזפינים / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
פריט נחשב משותף רק כששני הכרטיסים מנסחים אותו באותן מילים. אם פריט לא מופיע בכרטיס, אין זה אומר שההשפעה לעולם אינה מתרחשת.
אזהרות ממוסגרות בכרטיסים קשורים
הידרוקודון / אצטמינופן: עלולים להתרחש התמכרות לאופיואידים, שימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני ומנת יתר עקב בליעה מקרית. שילוב עם בנזודיאזפינים, אלכוהול או מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית עלול לגרום לתרדמת או למוות; אינטראקציות עם CYP3A4 עלולות להגביר את החשיפה לאופיואיד. שימוש ממושך בהיריון עלול לגרום לתסמיני גמילה מסכני חיים ביילוד. אצטמינופן עלול לגרום לאי־ספיקת כבד חריפה, כולל מוות, במיוחד בחשיפה כוללת מופרזת או בשימוש בכמה מוצרים המכילים אצטמינופן.
אוקסיקודון: הסיכונים כוללים התמכרות, שימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני ומנת יתר עקב בליעה מקרית. בנזודיאזפינים, אלכוהול או מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית בשילוב אוקסיקודון עלולים לגרום לטשטוש עמוק, לתרדמת או למוות. שימוש ממושך בהריון עלול לגרום לתסמיני גמילה מסכני חיים ביילוד. מעכבי CYP3A4 או הפסקת משרה CYP3A4 עלולים להגביר את החשיפה לאוקסיקודון ואת הסיכון למנת יתר.
טרמדול: עלולים להתרחש התמכרות, שימוש לא נכון, דיכוי נשימתי קטלני ומנת יתר בשוגג. יש לבלוע טבליות בשחרור מושהה בשלמותן כדי למנוע חשיפה העלולה להיות קטלנית. בנזודיאזפינים, אלכוהול או מדכאי מערכת עצבים מרכזית אחרים עלולים לגרום לתרדמת או למוות; חשיפה ממושכת בהיריון עלולה לגרום לתסמיני גמילה ביילוד. השימוש אסור מתחת לגיל 12 ומתחת לגיל 18 לאחר כריתת שקדים או אדנואידים. אינטראקציות CYP3A4/CYP2D6 עשויות לשנות את החשיפה לטרמדול ולמטבוליט הפעיל.
אוקסיקודון / אצטמינופן: הסיכונים כוללים התמכרות, שימוש לרעה, שימוש שגוי, דיכוי נשימתי מסכן חיים ובליעה בשוגג קטלנית. שימוש עם בנזודיאזפינים או מדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית עלול לגרום לסדציה עמוקה, לתרדמת או למוות; חשיפה ממושכת בהריון עלולה לגרום לתסמונת גמילה מאופיואידים ביילוד. אינטראקציות של CYP3A4 עלולות להגביר את הסיכון לדיכוי נשימתי קטלני. אצטמינופן עלול לגרום לכשל כבד חריף, להשתלת כבד או למוות, לעיתים קרובות בחשיפה מופרזת או בשימוש בכמה מוצרים המכילים אותו.
Capsera