Neurologia

Gabapentin — I meccanismi analgesico e antiepilettico esatti non sono noti. Il gabapentin è strutturalmente correlato al GABA, ma non ne influenza il legame, la captazione o la degradazione. Si lega in vitro alla subunità alfa-2-delta del canale del calcio; la rilevanza di questo legame per gli effetti terapeutici non è nota.

Clonazepam — Meccanismo preciso sconosciuto; si ritiene che potenzi l’attività del GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio del SNC.

Sumatriptan — Si presume che agisca nell’emicrania tramite agonismo 5-HT1B/1D sui vasi intracranici e sui nervi sensitivi trigeminali, producendo vasocostrizione cranica e riducendo il rilascio di neuropeptidi proinfiammatori.

Lamotrigina — Meccanismo preciso sconosciuto; si ipotizza un’inibizione dei canali del sodio voltaggio-dipendenti che stabilizza le membrane e riduce il rilascio di glutammato.

Topiramato — I meccanismi clinici degli effetti anticonvulsivante e di prevenzione dell’emicrania non sono noti. I dati preclinici suggeriscono un contributo del blocco dei canali del sodio, dell’aumentata attività su alcuni recettori GABA-A, dell’antagonismo AMPA/kainato e dell’inibizione dell’anidrasi carbonica.

Pregabalin — Si lega con elevata affinità alla subunità alfa-2-delta dei canali del calcio voltaggio-dipendenti nel tessuto del sistema nervoso centrale; il meccanismo esatto non è completamente noto.

Meclizina — Meccanismo preciso sconosciuto; si presume che coinvolga l’antagonismo dei recettori H1 dell’istamina.

Donepezil — Inibisce in modo reversibile l’acetilcolinesterasi, aumentando l’acetilcolina e potenziando la funzione colinergica.

Levetiracetam — L’esatto meccanismo antiepilettico è sconosciuto. I dati sperimentali identificano come sito di legame la proteina delle vescicole sinaptiche SV2A, che si ritiene regoli l’esocitosi vescicolare; l’interazione con SV2A potrebbe contribuire all’effetto antiepilettico.

Memantina — Antagonista non competitivo (a canale aperto) del recettore NMDA, con affinità da bassa a moderata. Si ipotizza che l’effetto terapeutico sia legato al blocco dei canali NMDA; l’attivazione persistente da glutammato è un’ipotesi nei sintomi dell’Alzheimer, e non è stato dimostrato che la memantina prevenga o rallenti la neurodegenerazione.

Rizatriptan — Si presume che tratti l’emicrania legandosi ai recettori 5-HT1B/1D dei vasi sanguigni intracranici e dei nervi sensitivi del sistema trigeminale.

Ropinirolo — Agonista dopaminergico non ergolinico che si ritiene agisca stimolando i recettori D2 nel caudato-putamen.

Divalproato di sodio — Si dissocia in valproato; meccanismo non stabilito, forse legato all’aumento delle concentrazioni cerebrali di GABA.

Pramipexolo — Agonista dopaminergico non ergolinico con attività in vitro sui recettori della famiglia D2 e affinità maggiore per D3 che per D2 o D4. I meccanismi precisi nella malattia di Parkinson e nella sindrome delle gambe senza riposo non sono noti.

Carbamazepina — Gli studi sugli animali suggeriscono una riduzione delle risposte polisinaptiche e un blocco del potenziamento post-tetanico; il meccanismo d’azione resta sconosciuto.

Rimegepant — Antagonista del recettore del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP).

Primidone — Meccanismo antiepilettico sconosciuto; il primidone e i suoi metaboliti fenobarbital e PEMA possiedono tutti attività anticonvulsivante.

Oxcarbazepina — L’attività è mediata principalmente dal metabolita MHD. Il meccanismo anticonvulsivante preciso non è noto; studi in vitro indicano un blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti che stabilizza le membrane ipereccitate.

Ogni riassunto è la riga sul meccanismo della scheda di studio del farmaco.

Voci più frequenti nelle schede di questo apparato

Effetti collaterali comuni

Capogiri · 11/18: Gabapentin, Lamotrigina, Topiramato, Pregabalin, Levetiracetam, Memantina, Rizatriptan, Ropinirolo, Pramipexolo, Carbamazepina (+1)

Nausea · 9/18: Lamotrigina, Donepezil, Ropinirolo, Divalproato di sodio, Pramipexolo, Carbamazepina, Rimegepant, Primidone, Oxcarbazepina

Sonnolenza · 8/18: Gabapentin, Pregabalin, Levetiracetam, Rizatriptan, Ropinirolo, Divalproato di sodio, Pramipexolo, Oxcarbazepina

Atassia · 4/18: Gabapentin, Clonazepam, Lamotrigina, Primidone

Affaticamento · 4/18: Gabapentin, Topiramato, Meclizina, Oxcarbazepina

Sonnolenza · 4/18: Clonazepam, Meclizina, Carbamazepina, Primidone

Cefalea · 3/18: Lamotrigina, Meclizina, Memantina

Diplopia · 3/18: Lamotrigina, Primidone, Oxcarbazepina

Avvertenza in riquadro

4/18: Clonazepam, Lamotrigina, Divalproato di sodio, Carbamazepina

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