למדו על העיכוב ההפיך של קולטן P2Y12 בטסיות על ידי טיקגרלור, השימוש במבוגרים עם תסמונת כלילית חריפה או אוטם קודם, וסיכון הדימום החמור.
שם גנרי?
טיקגרלור
שמות מסחריים
Brilinta
סוג התרופה?
מעכב טסיות של קולטן P2Y12
מנגנון פעולה
נקשר באופן הפיך לקולטן ה-ADP מסוג P2Y12 בטסיות, ובכך מונע העברת אותות ושפעול טסיות.
התוויות
הפחתת הסיכון למוות קרדיווסקולרי, לאוטם שריר הלב ולשבץ מוחי במבוגרים עם תסמונת כלילית חריפה או אוטם שריר הלב בעבר; הפחתת פקקת בתומכן במבוגרים שהושתל להם תומכן עקב תסמונת כלילית חריפה
תופעות לוואי נפוצות
דימום; קוצר נשימה
אזהרה ממוסגרת
דימום משמעותי, לעיתים קטלני; יש להימנע בדימום פעיל או בהיסטוריה של דימום תוך-גולגולתי.
אזהרות
קוצר נשימה; פגיעה כבדית חמורה; תוצאות שליליות כוזבות בבדיקות תפקוד טסיות לטרומבוציטופניה הנגרמת מהפרין
תגובות בין-תרופתיות
מעכבים / משרנים חזקים של CYP3A; אופיואידים; סימבסטטין / לובסטטין
מנגנון פעולה: קדם-תרופה; המטבוליט הפעיל נקשר באופן בלתי הפיך לקולטני P2Y12 ל-ADP על הטסיות ומעכב את הפעלתן ואת היצמדותן זו לזו.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — דימום · תגובות בין-תרופתיות — אופיואידים
רק בכרטיס של קלופידוגרל: התוויות — תסמונת כלילית חדה (NSTE-ACS, STEMI); אוטם שריר הלב לאחרונה או שבץ לאחרונה; מחלת עורקים היקפית מאובחנת · תופעות לוואי נפוצות — דימום מהאף; דם בשתן; שטפי דם · אזהרות — יש להימנע משימוש במקביל באומפרזול או באסומפרזול; סיכון לדימום; הפסקה מוקדמת מעלה את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים · תגובות בין-תרופתיות — אומפרזול, אסומפרזול (מעכבי CYP2C19); נוגדי דלקת שאינם סטרואידים, וורפרין, SSRI, SNRI
פריט נחשב משותף רק כששני הכרטיסים מנסחים אותו באותן מילים. אם פריט לא מופיע בכרטיס, אין זה אומר שההשפעה לעולם אינה מתרחשת.
אזהרות ממוסגרות בכרטיסים קשורים
קלופידוגרל: השפעה נוגדת טסיות מופחתת בחולים עם שני אללים של CYP2C19 שגורמים לאובדן תפקוד (בעלי מטבוליזם איטי).
Capsera