למדו כיצד לובסטטין מעכב את האנזים HMG-CoA רדוקטאז, את השימוש בהיפרכולסטרולמיה ובסיכון כלילי ואת הסיכון למיופתיה.
שם גנרי?
לובסטטין
סוג התרופה?
מעכב HMG-CoA רדוקטאז (סטטין)
מנגנון פעולה
תרופת-אב (פרודרג) מסוג לקטון שעוברת הידרוליזה לבטא-הידרוקסי-חומצה, וזו מעכבת את HMG-CoA רדוקטאז, האנזים של שלב מוקדם בסינתזת הכולסטרול.
התוויות
תוספת לדיאטה בהיפרכולסטרולמיה ראשונית כאשר דיאטה ואמצעים לא תרופתיים אחרים אינם מספיקים; הפחתת הסיכון לאוטם שריר הלב, לתעוקת חזה בלתי יציבה ולרה-וסקולריזציה כלילית באנשים ללא מחלה קרדיווסקולרית תסמינית, עם כולסטרול כללי/LDL ממוצע עד מוגבר במידה מתונה ו-HDL מתחת לממוצע; האטת התקדמות הטרשת הכלילית במחלת לב כלילית כחלק מאסטרטגיה להורדת כולסטרול
מיופתיה ורבדומיוליזיס; מחלת כבד פעילה או עלייה בלתי מוסברת בטרנסאמינאזות הן התוויות נגד בעלון המצוטט; עלון התכשיר המצוטט של לובסטטין מציין היריון והנקה כהתוויות נגד
תגובות בין-תרופתיות
מעכבי CYP3A4 חזקים (התוויית נגד); מיץ אשכוליות; תרופות אחרות להורדת שומנים הגורמות למיופתיה
שאלות על שמות מסחריים משתמשות רק בצמדי שמות שאומתו במקור המידע המקושר של המוצר. צמדים שלא אומתו אינם נכללים בשאלות האלה; שאר חומרי הלימוד נשארים זמינים.
מנגנון פעולה: מעכב את HMG-CoA רדוקטאז, האנזים הקובע את קצב ההמרה של HMG-CoA למבלונאט, חומר מוצא לכולסטרול.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — עצירות; כאב ראש; כאבי שרירים (מיאלגיה)
רק בכרטיס של רוזובסטטין: התוויות — כתוספת לתזונה להורדת כולסטרול LDL במבוגרים עם היפרליפידמיה ראשונית ולהאטת התקדמות טרשת עורקים במבוגרים; הפחתת אירועים קרדיווסקולריים משמעותיים במבוגרים ללא מחלה כלילית מוכחת, העומדים בקריטריונים שבמידע על המוצר לגבי גיל, hsCRP של לפחות 2 mg/L וגורמי סיכון נוספים; היפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגוטית במבוגרים ובילדים בני 8 ומעלה, כתוספת לתזונה; היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית במבוגרים ובילדים בני 7 ומעלה, עם טיפולים אחרים להורדת LDL או לבדה אם אינם זמינים · תופעות לוואי נפוצות — בחילה; חולשה · אזהרות — מיופתיה / תמס שריר; מיופתיה נמקית בתיווך חיסוני; אי-ספיקת כבד חריפה או שחמת לא מפוצה · תגובות בין-תרופתיות — ציקלוספורין, גמפיברוזיל; סותרי חומצה המכילים אלומיניום/מגנזיום הידרוקסיד; וורפרין
מנגנון פעולה: קדם-תרופה שעוברת הידרוליזה לחומצת סימבסטטין, המעכבת את HMG-CoA רדוקטאז, האנזים המגביל את קצב סינתזת הכולסטרול.
מופיע בשני הכרטיסים: תופעות לוואי נפוצות — עצירות; כאב ראש; כאב בטן
רק בכרטיס של סימבסטטין: התוויות — הפחתת מוות כלילי, אוטם שריר הלב שאינו קטלני, שבץ או צורך ברה-וסקולריזציה במבוגרים בסיכון גבוה עם מחלת כלי דם מוכחת או סוכרת כפי שמתואר במידע המוצר; כתוספת לתזונה להורדת כולסטרול LDL במבוגרים עם היפרליפידמיה ראשונית, או במבוגרים ובילדים בני 10 ומעלה עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגוטית; כתוספת לטיפול אחר להורדת LDL במבוגרים עם היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית; כתוספת לתזונה להיפרטריגליצרידמיה במבוגרים · תופעות לוואי נפוצות — זיהום בדרכי הנשימה העליונות; בחילה · אזהרות — מיופתיה / תמס שריר; מיופתיה נמקית בתיווך חיסוני; אי-ספיקת כבד חריפה או שחמת לא מפוצה · תגובות בין-תרופתיות — מעכבים חזקים של CYP3A4; ציקלוספורין, דנזול, גמפיברוזיל; נוגדי קרישה ממשפחת הקומרינים